Diferencia farmacocinética entre el Diclofenaco potásico vs sódico

Qué es el Diclofenaco

El Diclofenaco  es un fármaco derivado del ácido acético y pertenece al grupo de los Antiinflamatorios no esteroideos (AINE), con potentes propiedades  antirreumáticas,   antiinflamatorias, analgésicas y, ocasionalmente,  antipirético.

Se piensa que, al igual como sucede con otros fármacos de este grupo (ibuprofeno, Naproxeno, Ketoprofeno, piroxicam…), el Diclofenaco ejerce muchas de sus acciones como resultado de su capacidad de inhibir la síntesis de prostaglandinas (Gennaro, 2003), pues el mecanismo de acción de  los AINE, no se conoce por completo, pero implica la inhibición de la ciclooxigenasa (COX-1 y COX-2).

Existen en el mercado farmacéutico dos alternativas diferentes relacionadas con este fármaco : el  Diclofenaco potásico y el Diclofenaco sódico.

Recomiendo Leer los  artículos  vía intramuscular: “la triple viral” y síndrome de nicolau: una complicación en el servicio de inyectología, donde explicamos el mecanismo de la ciclooxigenasa y mencionamos un problema causado aparentemente por el diclofenaco.

La experiencia desde la farmacia

 Hemos querido escribir este artículo, debido a que desde hace aproximadamente seis meses, las farmacias colombianas están siendo visitadas por personas, principalmente hermanos venezolanos, solicitando el diclofenaco potásico.

 Esta situación ha creado inquietud en muchos farmacéuticos, por lo que en Colombia esta molécula ya está descontinuada hace muchos años (simplemente el laboratorio la  dejó de comercializar), muchos no la conocen y, además, porque estas personas dicen que es un fármaco que se puede utilizar tranquilamente para controlar el dolor y la  inflamación en personas con problemas cardiovasculares y presión arterial alta (hipertensión).

Pareciese entonces que existe una creencia popular, no sé si alimentada por los mismos médicos del vecino país, de que el diclofenaco potásico es indicado en casos de dolor e inflamación en personas hipertensas.

Diclofenaco potásico vs sódico: Diferencias

La idea de introducir  al mercado farmacéutico, dos medicamentos con el mismo principio activo, Diclofenaco, pero con vehículos diferentes, fue propuesta por los laboratorios Ciba-Geigy (hoy, novartis).

Las dos formulaciones de Diclofenaco fueron: Voltaren® tabletas de Diclofenaco sódico con recubrimiento y CATAFLAM® tabletas de Diclofenaco de liberación inmediata de potasio, que no son necesariamente bioequivalentes.

Pretendió, en ese entonces,  el laboratorio, conjugar dos sales diferentes para ejercer una farmacocinética diferente y, a la vez una alternativa para los médicos, según la necesidad.

Puesto que la sal de potasio, elaborada con potasio, es más soluble en agua y se disuelve en el medio ácido estomacal, se creó el cataflam de liberación inmediata, con el fin de brindar un alivio rápido para los dolores agudos (dismenorrea) y bajar rápidamente la fiebre en los niños (recordemos el cataflam gotas y tabletas, al día de hoy descontinuados) (Agudelo., at al, 1195).

Mientras que la sal sódica, elaborada con sodio; menos soluble en agua y que se disuelve, por su recubrimiento, en el medio alcalino del duodeno, hace que sea más lenta su absorción.

Farmacocinéticamente, las sales del diclofenaco, influyen únicamente en la rapidez con que se absorbe el diclofenaco como tal, luego de absorbida la sustancia, las otras fases del ADME, Distribución, Metabolismo y Excreción, son iguales para los dos fármacos.

La concentración máxima del diclofenaco potásico en sangre se obtiene aproximadamente en  1 hora, mientras que el diclofenaco sódico la consigue entre 2 y 3 horas, respectivamente;

Resumiendo

El Diclofenaco potásico se absorbe en el medio ácido del estómago, actúa, por tanto, más rápido. Su absorción es casi inmediata, por eso se utiliza en caso de fiebre y dolor menstrual.

El Diclofenaco sódico se absorbe en la primera porción del intestino (duodeno). Actúa por tanto más lento. Se absorbe entre dos y tres horas.

Puede existir cierta duda, y de ahí la confusión de algunos, el hecho de que el potasio ayude ligeramente a la presión arterial y de que el sodio es perjudicial, pero las concentraciones mínimas  que tienen las  dos sales en los respectivos medicamentos no representan, desde el punto de vista farmacológico, ninguna consideración (Robles, 2001).

Efectos adversos del Diclofenaco 

Recordemos que todos los AINES, incluido el Diclofenaco, están asociados, según más de 90 ensayos clínicos, con retención de líquidos y edema, requiriéndose por lo tanto un cuidado particular en pacientes con disfunción cardíaca o renal o con antecedentes de hipertensión y que estén recibiendo tratamiento concomitante con diuréticos (Batlouni, 2010).

Entre los efectos adversos de los AINE destacan, por su frecuencia y morbimortalidad asociadas, los efectos gastrointestinales (dispepsia, hemorragias digestivas y perforaciones gastroduodenales). También pueden alterar la función renal, la agregación plaquetaria e incrementar el riesgo cardiovascular (Santiesteve., at al, 2008).

Escrito por: Héctor Isaza montoya; regente de farmacia

De Medellín para el mundo

    Bibliografía

  • Agudelo, M. A. G., Lotero, W. D. L., & Villa, A. I. A. (1995). Manual de terapeutica. CIB (Corporacion para Investigaciones Biologicas).
  • Batlouni, M. (2010). Antiinflamatorios no esteroides: efectos cardiovasculares, cerebrovasculares y renales. Arq Bras Cardiol, 94(4), 538-46.
  • Gennaro, A. R. (2003). Remington farmacia (Vol. 2). Pág. 1731. Ed. Médica Panamericana.
  • Robles, B. H. (2001). Factores de riesgo para la hipertensión arterial. Archivos de cardiología de México, 71(S1), 208-210.
  • Santiesteve, P. C., Guirado, E. A., de la Fuente Cadenas, J. A., Ribera, E. P., Tajada, C., Calvet, S., & Rossell, C. P. (2008). Adecuación de la prescripción de antiinflamatorios no esteroideos y gastroprotección en atención primaria. Atención primaria, 40(11), 559-564.
  • imagen: pixabay