ácido tranexámico: una opción vía oral para tratar el melasma

ácido tranexámico

Recordemos que el melasma es un trastorno pigmentario crónico muy común en nuestra sociedad y que afecta la calidad de vida de muchas personas principalmente mujeres.

Se caracteriza por máculas y parches irregulares de color gris claro a gris oscuro y marrón con márgenes bien definidos, que reflejan  aumento de la cantidad de melanina en las áreas afectadas. La patogenia exacta es desconocida, probablemente multifactorial, sin embargo, la predisposición genética, la exposición a la luz UV, las influencias hormonales, las píldoras anticonceptivas, la enfermedad de la tiroides, los cosméticos y los medicamentos fototóxicos se han identificado como algunos factores comunes que contribuyen al desarrollo de melasma  (Porat, 2011;  Arellano, 2018).

El ácido tranexámico (tranexam) fue descubierto por la médica japonesa, Utako Okamoto en la década de los años 1950 en su búsqueda para encontrar un fármaco que tratara la hemorragia posparto Wikipedia.

Es el Tipo de fármaco que ayuda a coagular la sangre. Evita que se  descomponga la fibrina, que es la proteína principal de un coágulo de sangre. Cosa que en definitiva inhibe que se disuelvan los coágulos, reduciendo la disolución de la fibrina hemostática por la plasmina. Estos fármacos son llamados antifibrinolíticos.

Es decir, que los antifibrinolíticos se usan para ayudar a prevenir o tratar una hemorragia grave en aquellos pacientes que tienen ciertas afecciones: hemofílicos, sangrado menstrual abundante, tumores vasculares, así como preventivo y/o controlador de la hemorragia durante el proceso de cirugía.

Sin embargo, hemos observado desde la farmacia comunitaria, que muchos médicos, principalmente dermatólogos, lo están utilizando fuera de ficha técnica, como una nueva opción  para tratar  aquellos casos donde los tratamientos tópicos tradicionales no han sido efectivos: peeling con ácido retinoico, inhibidores tradicionales de la síntesis de melanina (hidroquinona, arbutina, alfa y beta hidroxiácidos, vitamina C, ácido azelaico) o el  uso de láser y otras fuentes de luz.

¿De dónde nace la idea de usar el ácido tranexámico  como despigmentante?

La idea de que algunos médicos estén utilizando el ácido tranexámico como despigmentante, nació por Serendipia y tras las primeras publicaciones en el año 1979, Japón.

Nijo Sadako, intentando curar a un paciente con urticaria crónica que tenía plomo de melasma, observó, tras tratarlo con ácido tranexámico,  una reducción significativa de la hiperpigmentación (Sharma & Gupta, 2016).

Después de este “primer ensayo”, se han publicado estudios, que, fuera de indicación, algunos investigadores encontraron que este fármaco hemostático tradicional, tiene un efecto hipopigmentario en las lesiones de melasma y también previene la pigmentación inducida por U.V (Tse & Hui, 2013; Ebrahimi & Naeini, 2014).

Mecanismo de acción del ácido tranexámico como despigmentante

 Se piensa que el efecto anti-plasmina del  ácido tranexámico es el mecanismo principal del efecto hipopigmentador de este agente, ya que, la actividad de la plasmina  es la que aumenta la liberación intracelular de ácido araquidónico y el nivel de hormona estimulante de melanocitos alfa. Estas dos sustancias pueden activar la tirosinasa y  por ende la síntesis de melanina (Chang WC., at al, 1993; Wang., at al, 2004; Ebrahimi & Naeini, 2014).

 

Conclusiones y recomendaciones:

 

  1. Vemos al ácido tranexámico un medicamento efectivo por vía tópica y oral, con mucho futuro para tratar el melasma refractario a otras sustancias de uso tópico.
  2. Como es un fármaco en etapa de investigación, recomendamos usarlo con reserva y que solo debe ser recetado por médicos dermatólogos.
  3. Antes de formular el medicamento, se sugiere preguntar al paciente si hay antecedentes personales o familiares de eventos tromboembólicos.
  4. Como el medicamento no está autorizado para este fin, entonces es un medicamento de uso compasivo, por tanto, el paciente debe ser informado y dar la autorización, ya que la indicación como despigmentante no aparece en la etiqueta, y muchos farmacéuticos que lo dispensan al no conocer esta nueva indicación, podrían confundir al paciente.

 

Escrito por: Héctor Isaza montoya; regente de farmacia

Revisado por: gloria lopez pemberthy; docente y cosmetóloga.

De Medellín para el mundo

 

Bibliografía

  • Arellano Mendoza, I. (2018). Guías de diagnóstico y manejo de melasma. Dermatología Cosmética, Médica y Quirúrgica, 16(1), 12-23.
  • Chang WC, Shi GY, Chow YH, Chang LC, Hau JS, Lin MT, et al. La plasmina humana induce una liberación de araquidonato mediada por receptor acoplada con proteínas G en células endoteliales. Soy J Physiol. 1993; 264 : C271–81.
  • Ebrahimi, B., & Naeini, F. F. (2014). Topical tranexamic acid as a promising treatment for melasma. Journal of research in medical sciences: the official journal of Isfahan University of Medical Sciences, 19(8), 753.
  • Porat, K. (2011). Etiología, clínica y manejo del melasma. Revista Médica de Costa Rica y Centroamérica, 68(596), 57-60.
  • Sharma, Y. K., & Gupta, A. (2016). Some other serendipitous discoveries in dermatology. Indian journal of dermatology, 61(1), 95-6.
  • Tse, T. W., & Hui, E. (2013). Tranexamic acid: an important adjuvant in the treatment of melasma. Journal of cosmetic dermatology, 12(1), 57-66.
  • Wang N, Zhang L, Miles L, Hoover-Plough J. Plasminogen regula el procesamiento pro-opiomelanocortin. J Thromb Haemost. 2004; 2 : 785–96.
  • Imagen: wikipedia