ibuprofeno, el AINE más consumido. cumple 60 años

La estructura química del ibuprofeno está cumpliendo 60 años de  haber sido descubierta. Fue diseñada por el español Antonio Ribera Blancafort, quien fue becado por la la división de investigación de la empresa inglesa  Boots Group en el año 1960,  pero fue el Dr Stewart Adams y sus colegas quienes la sintetizaron, y fue patentado en 1961.

El fármaco fue lanzado como un tratamiento para la artritis reumatoidea en el Reino Unido en 1969, y en los Estados Unidos en 1974(Solis Rodriguez, 2018; wikipedia).

Como versión de venta libre, el ibuprofeno a demostrado en múltiples estudios ser eficaz y seguro, y ha  estado disponible desde el año 1983. Hoy en día existen grandes laboratorios a nivel mundial que  fabrican y distribuyen las presentaciones terapéuticas de 400 mg:

Actron (Bayer), Advil (Wyeth), ibuflash (MK), dolivium (Icom), entre otros.

ibuprofeno derivado del ácido fenilpropiónico

 

El ibuprofeno, el Naproxeno, el Ketoprofeno, el flurbirofeno y el Oxaprozin, son sustancias utilizadas como analgésicos y antiinflamatorios no esteroideos(AINEs), todos derivados del ácido fenilpropiónico, es decir, todas estas sustancias tienen similitud química y comparten casi que las mismas acciones terapéuticas.

De todas ellas, el ibuprofeno fue la primer molécula sintetizada a partir del ácido fenilpropiónico, y es sin duda la sustancia clínicamente más estudiada entre todos los aines, y su popularidad ha aumentado tanto, hasta el punto de que existen “adictos” al ibuprofeno, pero de 600 mg y, principalmente de  800 mg.

Claras observaciones realizadas desde la farmacia, dan evidencia de que esta “adicción” es en parte propiciada por el farmacéutico, ya que, al llegar el usuario a la farmacia solicitando este medicamento, de forma automática despacha ibuprofeno de 800, sin indicarle al cliente las otras opciones existentes y que son de venta libre( 200 y 400 miligramos).

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Es alarmante, y no exagero, la venta de ibuprofeno de 800 en las farmacias de Colombia. Y no solo en este país. En España el consumo tiene la misma tendencia, según lo emitió la Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS)  “la alta dosificación de ibuprofeno que se aplica para dolores leves y moderados puede llegar a ser riesgosa para la salud” (Franch, 2013).

Aunque Diversos estudios clínicos sobre medicamentos antiinflamatorios no esteroideos, arrojan resultados muy alentadores para el ibuprofeno de 400 mg, por ser el menos tóxico, de gran uso farmacológico en Pediatría y como el analgésico de elección en madres lactantes, también existen estudios con conclusiones muy perjudiciales para la salud con dosis altas de este medicamento (Barón, M. G. 2007; Amozurrutia, 2010; Reyes, 2014).

Esta confirmado: el ibuprofeno oral administrado a dosis de 400, 600 y 800 mg tiene una eficacia analgésica similar para el alivio del dolor a corto plazo(  Motov., at al, 2019; Nielsen., at al, 1990),  la efectividad y seguridad están bien establecidas, siempre y cuando las dosis sean  inferiores a 1.200 mg/día (Franch, 2013).

Respecto una reciente notificación francesa, esta se ha dado en dos poblaciones francesas y que posiblemente ocurrieron por un uso inadecuado de ibruprofeno en cuanto a dosis y duración de tratamiento (ketoprofeno también), sin embargo se recomienda respetar las dosis(1.200 mg x día) y los días de tratamiento (no más de 3 días en caso de fiebre y no mas de 5 días en caso de dolor(Manassero, 2019).

ibuprofeno de 400 mg  versus 800 mg

Ahora, estas dosis tan altas que se están manejando olímpicamente para el dolor agudo: cabeza, dental, oído, dismenorrea, lumbalgia.. no son necesarias y tampoco proporcionan alivio del dolor adicional, ya que el techo analgésico es sólo de 400 mg / dosis; alrededor de 1.200 mg / día. Sin embargo, se insiste, a dosis de 2.400 mg al día, se convierte potencialmente más tóxico debido al efecto adverso que presentan.

Los estudios lo demuestran. Los efectos adversos con el ibuprofeno se incrementan a medida que se aumenta la dosis. “El riesgo de sufrir un evento cardiovascular con dosis de 400 miligramos no está incrementado, algo que no se puede afirmar en el caso de los 800 miligramos”(Fernández-Liz, 20014).

Datos procedentes de ensayos clínicos concluyen : el uso continuo de ibuprofeno de 800 mg tomado 3 veces al día (2400 mg), que es lo más usual; son causantes de acontecimientos aterotromboticos, serias lesiones a nivel cardiovascular y el incremento de problemas renales.

El invima, en Colombia, tienen prohibido en el decreto 2200 del 2005 art.. 19 (3)  la  venta de este medicamento sin fórmula médica. El ibuprofeno de 800 se debe dispensar, además del ibuprofeno de 600, solo con fórmula médica.

Los efectos secundarios se comportan en la misma dosis/respuesta, por lo cual, hay suficiente información científica para recomendar la dosis de 400 mg como óptima en la relación analgesia/ efectos secundarios.

conclusión

  • Lo expuesto anteriormente obedece a una seria preocupación por parte de médicos, enfermeros y farmacéuticos, por la toma indiscriminada de este medicamento.
  • Clínica y farmacológicamente es injustificada la toma de ibuprofeno más allá de 400 mg por parte de la población.
  • Nosotros, los farmacéuticos, debemos informar a las personas sobre el peligro de consumir este medicamento a altas dosis, a si mismo, desalentar el consumo crónico de este y otros medicamentos que son de receta exclusiva médica.
  • El objetivo nuestro es atender el llamado de la O.M.S  sobre la “puesta en marcha de un mecanismo de alerta temprana y respuesta con énfasis en la vigilancia basada en eventos”.

 

Actualizado el 20 febrero/2020

Escrito por:  Hector isaza montoya

Regente de farmacia,

Miembro de ASERFAR

Bibliografia

  • Amozurrutia, M. A. B. (2010). ¿Cómo disminuir el riesgo de toxicidad por AINE? RevGastroenterolMex, 75(Supl 2).
  • Barón, M. G. (2007). Tratado de medicina paliativa y tratamiento de soporte Del paciente con cáncer.pag.320. Ed. Médica Panamericana.
  • Fernández-Liz, E., &Suau, M. R. R. (2014). Antiinflamatorios no esteroideos y riesgo cardiovascular: implicaciones para la práctica clínica. Atención Primaria, 46(7), 323-325., E., &Suau, M. R. R. (2014). Antiinflamatorios no esteroideos y riesgo cardiovascular: implicaciones para la práctica clínica. Atención Primaria, 46(7), 323-325.
  • Franch, N. C., & Castro, M. M. S. (2013). Efectividad, seguridad y uso de ibuprofeno no sujeto a prescripción médica. Farmacéuticos comunitarios, 5(4), 152-162
  • Manassero, C. (2019). Ibuprofeno.
  • Motov, S., Masoudi, A., Drapkin, J., Sotomayor, C., Kim, S., Butt, M., … & Rothberger, N. (2019). Comparison of Oral Ibuprofen at Three Single-Dose Regimens for Treating Acute Pain in the Emergency Department: A Randomized Controlled Trial. Annals of emergency medicine74(4), 530-537.
  • Nielsen, JC, Bjerring, P., Arendt-Nielsen, L. y Petterson, KJ (1990). Una comparación cruzada doble ciego, controlada con placebo, del efecto analgésico de ibuprofeno 400 mg y 800 mg en el dolor inducido por láser. Revista británica de farmacología clínica , 30 (5), 711-715.
  • Pascual, J. (2012). Migraña crónica: tratamiento. RevNeurol, 54(Suppl 2), S31-8.
  • Solis Rodriguez, E. I. (2018). Impacto de una intervención educativa para el uso adecuado de Ibuprofeno en pacientes que acuden al servicio de farmacia del hospital Nuestra Señora de las Mercedes. Distrito de Acopampa. Carhuaz. Septiembre 2014-marzo 2015.
  • Reyes Valdivieso, L. (2014). Estudio del nivel de riesgo del consumo de productos de uso habitual en mujeres lactantes.
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