anti-inflamatorios: mezcla de Aines y esteroideos

 

 

Se llama inflamación a la respuesta del sistema inmunológico del organismo ante ciertas agresiones sufridas. Respuesta que surge con el fin defensivo de intentar aislar y destruir al agente dañino, así como reparar el tejido u órgano afectado.

Entre las posibles agresiones que pueden producir inflamación, podemos citar aquellas producidas por cuerpos u organismos extraños al organismo, ej. Traumatismos, picadura de abeja, alimentos, drogas, microorganismos, auto-hemoterapia, o las relacionadas directamente con  desordenes del sistema inmunológico (artritis reumatoide, diabetes 1, otros).

El término anti-inflamatorio se aplica al fármaco habitualmente empleado para evitar, disminuir o suprimir la inflamación (que se caracteriza por enrojecimiento, calor y dolor) de los tejidos.

Prácticamente, se consideran fármacos anti-inflamatorios aquellos que pertenecen a dos grandes grupos farmacológicos:

Los antiinflamatorios no esteroideos (Aines) y antiinflamatorios esteroideos.

Anti-inflamatorios no esteroideos (Aines)

Los antiinflamatorios no esteroideos, con su sigla Aines, son un grupo de fármacos con diferentes estructuras químicas, pero que comparten la misma actividad farmacológica: Acción antipirética, analgésica y anti-inflamatoria a través de su mecanismo para intervenir las enzimas ciclooxigenasas, tanto la COX-1, COX-2 y la COX-3.

Y todos tienen, dependiendo de la COX que inhiban,  variados grados de efectos adversos, ya que intervienen, por demás, la síntesis de prostaglandinas, tromboxanos y leucotrienos, sustancias bien indispensables para el correcto funcionamiento del organismo.

En este grupo de fármacos, tenemos, entre otros: diclofenaco, ibuprofeno, Naproxeno, nimesulida, meloxicam, Ketoprofeno; como inhibidores de la COX-1, y etoricoxib,  celecoxib, lumiracoxib, y los retirados del mercado rofecoxib (vioxx) y valdecoxib (bextra), como inhibidores de la COX-2.

Nota: Recordemos que la combinación de dos Aines esta desaconsejada por los efectos tóxicos sumados.

Anti-inflamatorios esteroideos

Los anti-inflamatorios esteroideos (también conocido como corticosteroides o glucocorticoides)   son sustancias semisintéticas análogos estructurales de los corticosteroides naturales, más potentes que los Aines, sin embargo, su uso en esta indicación es limitada, debido a sus importantes efectos secundarios y sus efectos sobre el metabolismo del organismo.

Varios son los mecanismos por los cuales los corticoides ejercen sus acciones, y está suficientemente demostrado que este grupo de fármacos posee receptores en diferentes partes del cuerpo y por esta razón además de ser anti-inflamatorios se utiliza para tratar diferentes manifestaciones clínicas como las del asma, alergias, artritis reumatoidea y enfermedades del sistema inmunológico…

 Su acción anti-inflamatoria se explica porque inhiben la actividad de la fosfolipasa A2 y la expresión de la ciclooxigenasa 2, mientras que la ciclooxigenasa 1 se ve poco afectada por los corticoides, inhiben  el acceso de los leucocitos al foco inflamatorio, interfieren en la función de los fibroblastos (síntesis de colágeno) y de las células endoteliales y suprimen la producción o los efectos de numerosos mediadores químicos de la inflamación.

Entre los corticoides tenemos: betametasona y dexametasona, triamcinolona, entre otros.

¿Qué pasa cuando combinamos fármacos  Aines y esteroideos?

Tanto los Aines como los esteroideos, prácticamente actúan sobre las mismas sustancias para disminuir la inflamación, por lo que combinarlos no es una buena opción, eso si, sus efectos adversos y el riesgo teórico por toxicidad si se ve incrementado cuando son usados sin necesidad, simultáneamente.

La controversia es de nunca acabar, pues, algunos estudios dicen que el uso concomitante de Aines y esteroides a dosis bajas en pacientes con enfermedad reumática no parece que incremente el riesgo de eventos adversos gastrointestinales (loza, 2008), y que se hacen más potentes cuando se combinan que cuando actúan separadamente (yilmaz, 2019).

Sin embargo, esta es una práctica que,  por principio farmacológico no se debe hacer, pero es muy común evidenciarla a diario desde la farmacia comunitaria. Principalmente se ve, en muchas prescripciones, la asociación diclofenaco-dexametasona.

Se sabe que esta potente combinación —anti-inflamación de rescate— desprotege el sistema gastrointestinal, pero poco se sabe sobre los efectos adversos hemostáticos o renales de la terapia de combinación de Aines y esteroideos.

Lo que si nos debe quedar claro, es que cuando se administran simultáneamente y en la misma jeringa: el suministro de sangre a los órganos vitales puede verse gravemente comprometido, lo que puede provocar perforación del tracto gastrointestinal, una lesión renal aguda (IRA) y daño hepático.

 

Ahora, en la practica, suponemos, sin saber realmente, si estos dos fármacos tienen compatibilidad físico-química al momento de mezclarlos. Aunque a simple vista pueda parecer que no presentan incompatibilidad, que dicen los estudios sobre los métodos electrónicos: ¿ hay o no formación de partículas, turbiedad, precipitación, producción de gas o cambio de color en el preparado?

La respuesta es, no sabemos, seguramente no hay estudios. además, se sabe que el diclofenaco es mejor no mezclarlo con ningún otro fármaco.

Explicación farmacológica del peligro de esta mezcla

Como sabemos, ambos grupos de fármacos son antiinflamatorios, inhiben la fosfolipasa A y la síntesis de la cascada del ácido araquidónico y la enzima ciclooxigenasa.

Ambos ejercen su acción farmacológica de forma secuencial, actuando primero el corticoide (la dexametasona) que bloquea la  acción de la fosfolipasa A, evitando así la formación del ácido araquidónico y la síntesis de la lipooxigenasa que produce los leucotrienos.

Luego, actúa el diclofenaco (AINE), inhibiendo la(s) enzima ciclooxigenasa(s) responsables de la síntesis de las prostaglandinas, prostaciclina y tromboxano (fig. 1).

Por lo tanto, estos fármacos anti-inflamatorios, como el diclofenaco y la dexametasona, bloquean la síntesis de muchas sustancias, sustancias que además de participar en la producción del dolor y la inflamación, también son indispensables para el correcto funcionamiento del organismo:

 

  • Inhiben la síntesis de las prostaglandinas, que son las sustancias encargadas de la respuesta inflamatoria, pero que a la vez protegen la mucosa gastrointestinal, regulan la homeostasia y activan la eliminación de sustancias por vía renal. Es por esto que los antiinflamatorios no esteroideos, como el diclofenaco, al inhibir la ciclooxigenasa 1, produce daños a nivel gastrointestinal y renal.
  • Bloquean la síntesis del tromboxano A2, que interviene en los procesos de coagulación y agregación plaquetaria actuando como poderoso vasoconstrictor favoreciendo la cicatrización de heridas.
  • Bloquean la síntesis de prostaciclina, una sustancia que previene la formación y agregación plaquetaria, que actúa como vasodilatador y actúa opuesto al tromboxano.

Y aunque por vía intramuscular se ha practicado mucho en nuestro medio estas mezclas Aines y esteroides, además, adicionada con la lincomicina para la “gripe; un cóctel conocido coloquialmente en el ámbito popular, médico y farmacéutico como  la famosa “triple viral”; por supuesto muy diferente a la vacuna triple viral (SPR), hacemos una nueva alerta, ya que nuevos casos han sucedido, y tal vez muchos que no se han documentado.

 

Conclusión

  • Mezclar Aines y esteroideos es, por principio farmacológico, una terrible asociación.
  • Es muy difícil predecir qué combinaciones de Aines/esteroideos podría tener efectos adversos en algún paciente en particular.
  • La mezcla de Aines y esteroideos es una técnica que debe emplearse, sólo, cuando sea estrictamente necesario: que los beneficiosos superen los riesgos y con la respectiva supervisión del paciente.

 

Escrito por: Héctor Isaza montoya

Regente de farmacia

Tomado de:

  • Aravena, C. E. H., & Varela, R. C. U. Interacción de Dexketoprofeno y Diclofenaco en la Modulación de la NocicepciónTrigeminal.
  • García, V. P., Gil, J. J. T., & Carbonell, P. G. (2014). Fascitis necrotizante fulminante tras inyección intramuscular glútea. Revista española de cirugía osteoarticular, 49(259), 116-123.
  • Laine, L. (2001). Approaches to nonsteroidal anti-inflammatory drug use in the high-risk patient. Gastroenterology, 120(3), 594-606.
  • Loza, E. (2008). Revisión sistemática:¿ hay alguna razón para contraindicar el uso concomitante de antiinflamatorios no esteroideos y esteroides?. Reumatología Clínica4(6), 220-227.
  • Pérez Ruiz, A. O., Padrón, C., Valencia Fernández, V., Sanjurjo Gámez, V., & Ilisástigui Ortueta, T. (1998). Biosíntesis de los productos del ácido araquidónico y su repercusión sobre la inflamación. Revista Cubana de Estomatología35(2), 56-61.
  • Tincopa-Wong, O. W. (2016). Corticoides tópicos actualización y uso racional. dERMAtOlOGíA PERUANA26(4), 192.
  • Yilmaz, E. (2019). The evaluation of the effectiveness of intra-articular steroid, tenoxicam, and combined steroid–tenoxicam injections in the treatment of patients with knee osteoarthritis. Clinical Rheumatology, 1-10.
  • imagen: pixabay.
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