Cafeína: parece que tiene poder analgésico.

La cafeína, tenía, guaranina o mateína es una sustancia natural presente en más de 60 especies de plantas.  Y es, quizás, una de las sustancias  más conocidas en todo el mundo. Como bebida nutritiva y refrescante, se encuentra en la dieta diaria de diversos preparados como el café, té, chocolate, refrescos tipo colas y energizantes.

Se podría decir entonces , que la cafeína es indiscutiblemente la sustancia de mayor consumo y la más socialmente aceptada en todo el mundo, generando efectos en múltiples funciones fisiológicas, incluyendo la resistencia física, el humor, el sueño y el dolor(Moratalla, 2008).

Sin embargo, como alcaloide y estimulante del sistema nervioso central o estimulante respiratorio, la cafeína tiene sus pro y sus contra. Se dice que la cantidad de cafeína contenida en dos tazas de café (100 mg por cada taza) ocasionan trastornos  en el ritmo cardíaco (palpitaciones), vértigo, ligero dolor de cabeza, trastornos digestivos, ansiedad y nerviosismo, insomnio, aumento de la tensión sanguínea, ataques cardíacos, y cáncer de estómago y del tracto urinario (Medina, 1993. P.103).

Y que, además, en sujetos susceptibles produce efectos tóxicos a partir de los 240 mg – 300 mg (aproximadamente 3 ó 4 tazas de café al día (Bonafina, 2010).

Una situación bien importante sobre el café,  es que es una de las principales fuentes de cafeína, contiene centenares de compuestos químicos que pueden ocasionar o potenciar los efectos atribuidos equivocadamente a la cafeína(Daly,2007).

Debido entonces a que la cafeína es una sustancia ampliamente consumida y que está presente en diversos medicamentos tanto de venta libre como de prescripción, hacemos este escrito con el fin de identificar las acciones terapéuticas, sus efectos tóxicos y porqué, además de ser coadyuvante de los analgésicos, se podría considerar que ella misma actúa contra el dolor, en especial, el dolor tipo migraña.

Además, hemos evidenciado desde la farmacia comunitaria que muchas personas consumen medicamentos que contienen o no cafeína y que, prefieren pasar la pastilla, en vez de  con agua, con algunas de las bebidas anteriormente descritas, potenciando de esta manera la concentración de esta aditiva sustancia, otras posibles interacciones, así como sus efectos tóxicos (Sanromà., at al, 2018).

¿Qué es la cafeína?

La cafeína es un polvo blanco, inodoro y con sabor amargo. Fue aislada del café por Friedrich Ferdinand Runge en 1819, y del té ocho años después, pero su estructura química fue descubierta por E. Fischer solo hasta 1875.

Química y efectos de la cafeína

La cafeína es la (1,3,7-trimetilxantina) y pertenece al igual que los otros alcaloides metilxantínicos, como la teobromina (3,7-dimetilxantina) y la teofilina (1,3dimetilxantina), al grupo de las xantinas, que a su vez se derivan de las purinas(Ashihara., at al, 2008).

Todas estas sustancias incrementan la excitabilidad en diversos sitios del cerebro  o la médula espinal. Los principales efectos son el despertar y el aumento de la función motora que conducen a las sensaciones subjetivas de aumento de lucidez mental, disminución de la fatiga, mayor capacidad de concentración, incremento de la energía y la motivación, y una mejoría del estado de ánimo (Moratalla, 2008).

Mecanismo de acción de la cafeína

La cafeína es metabolizada en el hígado, por la isoenzima del citocromo P-450, subfamilia CYP1A2 por desmetilación de cafeína (95%), transformándola en paraxantina (85%), teobromina (10%) y teofilina (5%), excretándose sólo el 1% como cafeína inalterada por la orina(Ashihara, 2006).

Después de su administración oral las concentraciones máximas se alcanzan entre los primeros 50 y 75 minutos.  Se distribuye rápidamente a todos los tejidos corporales y cruza fácilmente la barrera de hematoencefálica y placentaria.

También se distribuye en la leche. Se dice que un  consumo exagerado de cafeína en la madre puede producir insomnio e irritabilidad en el lactante.

Debido al mecanismo de acción de la cafeína, esta puede presentar  interacciones de acuerdo a los medicamentos que se estén  tomando,  los alimentos que está consumiendo, incluso los cigarrillos que este fumando( este elimina la Cafeína).

¿A qué se debe el poder analgésico de la Cafeína?

El manejo del efecto analgésico de la cafeína, se ha estudiado con varios escenarios,  y aunque su estudio ha recibido poca atención en el pasado, hoy en día a pesar de ser bastantes complejos sus mecanismos de acción, su interés se está apasionando por diferentes investigadores, que intentan  explicar sus posibles efectos  antinociceptivos (yoshida., at al, 2003; Baratloo., at al, 2016;  Prickaerts, 2010; Salicio., at al, 2018).

Para entender para qué se adiciona cafeína a otros fármacos como ácido acetilsalicílico, acetaminofén, ibuprofeno, ergotamina, naproxeno, etc., y porqué podría ser ella misma analgésica, debemos entender que el modo de acción de la cafeína es inhibiendo o antagonizando principalmente una sustancia  química cerebral llamada Adenosina, un inhibidor de la fosfodiesterasa.

La Adenosina modula ciertas funciones en el sistema nervioso central como  la sedación, relajación, ansiólisis, vasodilatación coronaria, relajación de la musculatura lisa gastrointestinal e inhibición de la agregación plaquetaria, pero, para los que piensan que podría ser un neurotransmisor, no lo es, pues no se almacena en vesículas sinápticas y su liberación no es dependiente de calcio.

Así pues, al  cruzar la barrera hematoencefálica, la cafeína al actuar como antagonista de los receptores adrenérgicos A1 y A2 de la Adenosina, se opone al efecto inhibidor sobre el sistema nervioso central, esto hace que aumente la actividad cerebral, es decir, que aumentan los neurotransmisores estimulantes (dopamina, acetilcolina, norepinefrina , glutamato…)

Ahora, como efectos secundarios y probablemente no relacionados con la adenosina,  la cafeína inhibe la enzima fosfodiesterasa (PDE)( Ensayo, 2001)  el  cual incrementa el AMP cíclico (AMPc), la proteína quinasa (PKA) que regula diferentes funciones genéticas, inhibe el  factor de necrosis tumoral  (TNF) α que interviene en los procesos de la inflamación(Deree., at al, 2008), la interleucina  (IL1β), la síntesis de leucotrienos que participan en los procesos de inflamación crónica(Peters., at al, 2008), reduce la inflamación y el sistema inmunitario innato ( Ensayo, 2001).

Veamos pues, en resumen, las razones del porqué, algunos autores consideran a la cafeína una sustancia con posible inhibición de la transmisión Nociceptiva:

  • Promueve la absorción gástrica de otros fármacos, debido al aumento en la producción de AMP cíclico. Además, algunos estudios han demostrado que la adición de cafeína a otro analgésico, reduce la dosis necesaria de este.
  • Que su leve efecto analgésico está fundamentado en el potente efecto vasoconstrictor.
  • La antinocicepción parece ocurrir por el bloqueo de los receptores de adenosina A2a y A2b, principalmente.
  • Inhibe la producción de citoquinas proinflamatorias: interleucina (IL1β),  factor de necrosis tumoral  (TNF) α, IL6 y prostaglandina (PE2) (caballero., at al. 2016).
  • Las alteraciones en la actividad y la síntesis de enzimas ciclo-oxigenasas y prostaglandinas, que están claramente relacionadas con la fisiopatología de la migraña en ciertas regiones, también están implicadas en el efecto analgésico adyuvante de la cafeína(Jovel, 2017).
  • Los ensayos clínicos sugieren que la cafeína en dosis de más de 65 mg puede ser útil para mejorar la analgesia, pero, también conduce a más pacientes con nerviosismo y mareos (Jovel, 2017).

 

Conclusión

Tenemos entonces, basados en la literatura científica, que, por sus diversos mecanismos complejos hasta ahora en investigación, la cafeína podría tener efectos analgésicos, debido al antagonismo que esta sustancia ejerce sobre los receptores de adenosina.

Existen, además, otros mecanismos no relacionados con el bloqueo de la adenosina, como las alteraciones en la actividad y la síntesis de la enzima cciclooxigenasa  y leucotrienos en ciertos sitios del cerebro (sawynok, 2010).

Lo que sí nos debe quedar claro, es que, la cafeína es una sustancia adictiva, tóxica a altas dosis, que su consumo exagerado puede exacerbar los síntomas de la migraña, y que se utiliza como potenciador de fármacos analgésicos.

Escrito por: Héctor Isaza montoya

Regente de farmacia

De medellin para el mundo

 

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  • imágenes: pixabay

 

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