Diferencias entre dexametasona y betametasona

 

La dexametasona y betametasona (véase nuestro articulo la triple viral),  prácticamente tienen la misma estructura química y, por supuesto, casi que también ejercen las mismas acciones farmacológicas. Aunque la diferencia es prácticamente poca, pero la hay(Serra y otros, 2012).

Es tan poca la diferencia farmacológica entre estas dos sustancias, que ni la misma industria  farmacéutica, ni los mismos médicos, al día de hoy se ponen de acuerdo.

Para comprender más claramente la leve diferencia entre estas dos sustancias, comencemos desde el principio.

La dexametasona y la betametasona,  pertenecen a un grupo de sustancias llamadas glucocorticoides o corticosteroides, derivados de los esteroides o adrenocorticoides y a la vez, son derivados del ciclopentanoperhidrofenantreno, de donde también se deriva el colesterol y sus derivados: testosterona, cortisol, aldosterona y progesterona (progestágenos como levonorgestrel, gestodeno, desogestrel, norgestimato).

Como podemos observar, de este anillo  ciclopentanoperhidrofenantreno, se derivan muchas sustancias y hormonas indispensables para la vida.

Estructura del Ciclopentanoperhidrofenantreno

Configuración química de la dexametasona  y la betametasona

La orientación estérica o configuración química entre estas dos sustancias,  puede ejercer alguna  influencia en la actividad fisiológica, así como sucede también,  con muchos otros compuestos químicos , que tienen estructura similar, que tan solo cambiando la orientación de un grupo metilo (CH3) o adicionar otro elemento, se  logra cambiar en parte o en mucho su comportamiento biológico.

Estructura química de la dexametasona y betametasona

Betametasona

-Obsérvese la orientación del grupo metilo en posición 16-

Corticosteroides

La corteza suprarrenal es la que segrega  los esteroides, llamados también adrenocorticoides.

Los adrenocorticoides, están compuestos a su vez por dos clases de esteroides:

  • Glucocorticoides o corticosteroides: regulan los carbohidratos, lípidos y proteínas. Ej.: dexametasona (duo-decadron) y betametasona (diprospan), triamcinolona (kenacort), beclometasona, fludocortisona (astonin), prednisolona, etc.
  • Mineralocorticoides: influyen en el balance de agua y sales. ej.: aldosterona. Recordemos que la secreción de Mineralocorticoides está bajo la influencia del octapéptido angiotensina II, fuertemente vasoconstrictor y que participa en la patología de la hipertensión arterial.

Historia de los glucocorticoides

A través de la historia, la industria farmacéutica ha tratado de introducir nuevas sustancias con el fin de mejorar la acción farmacológica de los adrenocorticoides y, además, disminuir sus marcados efectos colaterales ya ampliamente conocidos (galofré, 2017) (Sánchez y otros, 2015) (Betancourt, 2016)

La 11-Desoxicorticosterona fue en 1937, el primer corticoide sintetizado, la cual producía  retención de sales en el riñón. En 1949 se vendía Acetato de Cortisona, sustancia  utilizada para tratar la artritis reumatoidea, pero que también producía severa retención de sales.

Ante semejante desespero, la industria farmacéutica, Entonces debió  diseñar drogas que tuvieran una buena actividad glucocorticoide, pero con una baja actividad Mineralocorticoide.

Se introdujo el elemento flúor en el carbono  9, lo que aumentó 11 veces la actividad Glucocorticoide, pero la acción Mineralocorticoide a más de 500 %, siendo utilizada en forma tópica  para el tratamiento de la Enfermedad de Addison, se llamó fludocortisona.

…Luego se patentó  la prednisona, Prednisolona, Metil prednisolona, triamcinolona.

La introducción de un grupo metilo en la posición 16 alfa (ver anillo), llevó a la obtención de un medicamento altamente eficaz: Dexametasona.

La introducción de un grupo metilo en la posición 16 beta, llevó a la obtención de Betametasona, más activo que la Dexametasona, pero con mayores efectos indeseables( cordero y otros, 2010).

Denominación alfa (α) y beta (β)

Se denomina β si el grupo metilo está en configuración trans y α si está en posición cis, respecto al dicho grupo metilo en posición  del carbono 16.

Diferencias entre dexametasona y betametasona

Para definir las diferencias, y basados en la teoría expuesta y la evidencia científica, podemos definir claramente:

  • La potencia entre las dos sustancias es prácticamente la misma. Aunque son 20 veces más potentes en comparación con la hidrocortisona (retiene sales) y 5 a7 veces más potente que la prednisona.
  • La vida media biológica: son de larga vida, es la misma para ambas. Esta vida media es basada en la supresión de la hormona adrenocorticotropa (C.T.H): una hormona  producida por la hipófisis y que estimula a las glándulas suprarrenales.
  • Posible efecto Mineralocorticoide: aunque es mínima la acción mineralocorticoide de ambos fármacos, es aquí donde radica la diferencia. parece  ser que la dexametasona por tener el grupo metilo en posición α, le confiere menor propiedades Mineralocorticoides: menor retención de sodio, agua y otros electrolitos, por lo tanto, puede afectar menos la presión arterial y producir menos edema.

Conclusión

Aunque las fuentes investigadas evidencian que la dexametasona y la betametasona parece ser dos sustancias que se comportan fisiológicamente de la misma manera y que poseen más potencia, larga duración y menos efectos adversos que los otros glucocorticoides mencionados, hoy en día no está claro cuál es mejor y se ha recomendado usar ambas.

 No se han podido encontrar suficientes pruebas controladas para definir cuál es mejor entre las dos. Solo se basan en la observación clínica.

Lo que sí está claro por un lado es que, la dexametasona  es utilizada, además de las indicaciones de los glucocorticoides, Como test de supresión de dexametasona para diagnosticar el síndrome de Cushing, por su propiedad para suprimir el eje hipotalámico-hipofisario-adrenal. Y para tratar la jaqueca refractaria a otros medicamentos.

Por otro lado, no existen preferencias entre los dos medicamentos para tratar el síndrome de distrés respiratorio (inductores de madurez pulmonar fetal) (Kipling, (2007).

Por último, lo que sí es claro es que, las evidencias indican que los médicos prefieren utilizar mucho más la betametasona que la dexametasona. Evidencia soportada por las fórmulas dispensadas por el personal médico.

Julio 16/2017

Escrito por

Héctor Isaza montoya

Regente de farmacia, Universidad de Antioquia.

Bibliografía

  • Betancourt, M. C. R., Colón, A., Da Freitas, L., Saez, A. M., & Ferreiro, M. C. (2016). Síndrome de cushing exógeno secundario al uso de clobetasol en el área del pañal. Presentación de un caso. Dermatología Venezolana, 53(1).
  • Cordero, H. M., González, P. M., Restrepo, J. F., Herrera, F. R., Quintana, G., & Gamarra, A. I. (2010). Historia de los glucocorticoides. Revista Colombiana de Reumatología, 17(3), 147-171.
  • Galofré, J. C. (2017). Manejo de los corticoides en la práctica clínica. Revista de Medicina de la Universidad de Navarra, 9.
  • Kipling, R. (2007). Carlos Briceño-Pérez. MADURACIÓN PULMONAR FETAL, 13.
  • Sánchez García, M. D., Pecino Esquerdo, B., & Pérez Martínez, E. (2015). Manía inducida por el tratamiento con corticoesteroides: revisión a partir de un caso clínico. Revista de la Asociación Española de Neuropsiquiatría, 35(126), 323-340.
  • Serra, H. A., Roganovich, J. M., & Rizzo, L. F. (2012). Glucocorticoides: paradigma de medicina traslacional. De lo molecular al uso clínico. MEDICINA (Buenos Aires), 72(2), 158-170.
  • más bibliográfia en comentarios.
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