corticoides tópicos : ¿cuál es el más potente?

 

Los corticoides o corticosteroides tópicos son la piedra angular y a la vez uno de los tratamientos más eficaces en la mayoría de los cuadros dermatológicos, sus efectos terapéuticos están suficientemente demostrados en la literatura científica publicada y en los resultados de la práctica clínica: acción Antiinflamatoria, Antiprurítica, Vasoconstrictora, Antiproliferativa (impide la reproducción celular) e Inmunosupresora.

No son fármacos curativos, su acción únicamente trata el síntoma, por lo tanto, se deben suspender de manera gradual  ya que podría producirse una reacción de rebote que exacerbe la lesión.

En la actualidad, según se evidencia desde la farmacia comunitaria, los corticoides tópicos, junto a los antifúngicos, son los medicamentos tópicos más dispensados tanto con o sin fórmula médica. Esta circunstancia hace preciso que el farmacéutico y el enfermero, tengan un buen conocimiento de estos fármacos, ya que, como bien sabemos, tienen múltiples beneficios, pero también efectos perjudiciales para la salud, siendo la primera causa de osteoporósis secundaria (García at al, 2007).

Además, es importante mencionar que hemos podido observar que muchos clientes o usuarios están solicitando corticoides potentes para usar en el rostro, cosa que es desaconsejada por los dermatólogos, pues, en todos los casos, sin excepción,  es más el riesgo que el beneficio.

La hidrocortisona inaugura la corticoterapia tópica en dermatología

Para comenzar, todos los corticoides tópicos derivan del cortisol, el cual es sintetizado a partir del colesterol por la corteza adrenal. El cortisol fue sintetizado por los dermatólogos Marion Sulzberger y Witten vh en 1952, el cual denominaron compuesto F y que, posteriormente, se conocería como hidrocortisona (Berbegal at al ,2016).

En nuestro artículo diferencia entre dexametasona y betametasona decíamos que el anillo básico de los esteroides es el ciclopentanoperhidrofenantreno.

Todos los esteroides presentan la estructura básica de cuatro anillos del colesterol, con 17 átomos de carbono. Al modificar  la estructura química  de sus anillos  le confiere más potencia  clínica, pero mayores efectos adversos, ya sea mediante el proceso de  halogenización (recibe radicales de flúor o cloro) o esterificación (cambio de posición de sus grupos lipofílicos).

Halogenización

El proceso de halogenización consiste en añadir un átomo de cloro o de flúor en posición 16, 17 y 21 o en posición C6 o C9, produciendo así mayor potencia al  retirar los grupos hidroxilos de los carbonos, debido a esta razón pueden absorberse y producir efectos secundarios sistémicos.

Ej.  Propionato de clobetasol, valerato de betametasona, dipropionato de betametasona y furoato de mometasona (elocom).

Esterificación

Los corticoides esterificados se introdujeron en el mercado en el año 1985, son de baja o mediana potencia y son los más indicados para la piel delicada como la de los niños o la piel del rostro, debido a que solo actúan en la capa epidérmica y a sus pobres efectos adversos (Ch, R. B. 2005).

Ej. Prednicarbato de hidrocortisona (skinpred) y Aceponato de hidrocortisona (efficort), Aceponato de metilprednisolona (advantan), butirato de hidrocortisona (Lugo, 2013).

Clasificación de los corticoides tópicos

Siempre se toma como referencia la hidrocortisona, que sería la de baja potencia y segura para niños.

La clasificación de los corticoides es según la potencia.

Existen muchas clasificaciones, aquí utilizaremos la más común.

Muy potente, potente, moderada y baja potencia; siendo el corticoide más potente de todos el propionato de clobetasol (dermovate ungüento) (fuente, 2017) indicado en tratamiento de dermatosis que no responden a corticoides tópicos menos activos: Psoriasis, eczemas recalcitrantes. Liquen plano, lupus eritematoso discoide (Devi, 2016).

La potencia de los corticoides depende  de tres factores:

  • Las características de la molécula(principio activo) 
  • La concentración en la que se halla
  • El vehículo utilizado

 Como vemos, las características de la molécula,  si es o no halogenada,  su concentración 1>0.5>0.25 y las características del vehículo;

Vehículo

Los vehículos son un grupo de sustancias farmacéuticas, en las que se disuelve el principio activo, dan la forma al medicamento y son los responsables del grado de absorción del principio activo. Su elección es tan importante como el propio principio activo ya que  influye sobre  la absorción y    condiciona la efectividad del tratamiento.

La diferencia básica entre las diferentes formas semisólidas es el contenido de agua, de forma que:    La crema es, de todas las fórmulas semisólidas, la que contiene más cantidad de agua, el ungüento  contiene muy poca agua y la  pomada contiene más cantidad de agua que el  ungüento, pero menos que la  crema (Alejandre, 2009).

Así, a igualdad de principio activo, dosis y concentración, la potencia disminuye en este orden: ungüento > pomada > crema > gel > loción > aerosol

Los ungüentos  al ser  exclusivamente oleosos, facilitan la máxima absorción del principio activo, las pomadas al contener una gran cantidad de aceite y muy poca agua son adecuadas cuando la piel necesita humectación o hidratación y los geles son menos potentes que los ungüentos o las cremas .

Conclusión

La estructura química de los  corticoides tópicos se ha ido modificando; buscando obtener  una mejor penetración de la capa córnea para aumentar los efectos antiinflamatorios y vasoconstrictores, con los procesos de halogenización y esterificación, y cambiando también los vehículos para incrementar su potencia clínica.

Escrito por:

Héctor Isaza montoya; Regente de farmacia

De Medellín para el mundo

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Bibliografía
  • Alejandre Lázaro, G., SESCAM, G. D. A. P. D. T., & Moreno García, F. (2009). Corticosteroides tópicos. Información terapéutica, 83.
  • Berbegal, L., DeLeon, F. J., & Silvestre, J. F. (2016). Reacciones de hipersensibilidad a corticoides. Actas Dermo-Sifiliográficas, 107(2), 107-115.
  • Ch, R. B. (2005). “Soft steroids” o corticoides suaves en Dermatología Pediátrica. ISSN 1812-903X, 150.
  • Devi, N., Kumar, S., Rajan, S., Gegoria, J., Mahant, S., y Rao, R. (2016). Desarrollo y Validación del Método Espectrofotométrico UV para la Estimación Cuantitativa del 17-Propionato de Clobetasol. Asian Journal of Chemistry and Pharmaceutical Sciences , 1 (1), 36-40.
  • Fuente, F. (2017). Actualizaciones en el tratamiento tópico de la psoriasis
  • García-Bustínduy, M., & Gantes, M. A. (2007). Corticosteroids and Osteporosis. Actas Dermo-Sifiliográficas (English Edition), 98(8), 526-530.
  • Lugo, A. R. (2013). Buen uso de los esteroides tópicos. Med Cutan Iber Lat Am, 41(6), 245-253.