febrero 15, 2020

El tramadol podría ingresar a la lista de los controlados

Por admin

El tramadol  es un potente analgésico opioide sintético, análogo de la codeína.  Posee una actividad agonista sobre los receptores opiáceos centrales mu (µ). Su nombre químico es (+/-) trans-2-dimetilaminometil-1-(3-metoxifenil) ciclohexano (Alvarado., at al, 2005).

Estructura química

tramadol

Comenzó a sintetizarse a principios del año 1962 por el químico alemán Kurt Flick y sus colegas, que trabajaban en la farmacéutica Grünenthal y buscaban un fármaco para la tos, a partir de la codeína, pero que no tuviera los efectos negativos de los opioides (Flick & Frankus,1974).

Pero debido a los problemas que tenía la empresa con su fármaco talidomida, se tuvo que aplazar la investigación hasta  el año 1977(Smith, 2009. Pág. 508), donde fue patentado con el nombre de tramal. posteriormente ingreso a los EE.UU en el año 1995.

La síntesis es un proceso que comprende una serie de etapas entre las que se incluye una reacción de Grignard, en presencia de un aditivo( Alvarado., at al, 2005).

Nota: el tramadol no se encuentra en el opio, ni es derivado de los alcaloides presentes en el opio: morfina, codeína, tebaína, etc. Pero se considera opioide porque actúa como los opiáceos, es decir, actúa sobre el mismo sistema de receptores de tipo opioide en el cerebro (castillo, 2006; Harkouk., at al,2018).

Los opiáceos

El término opiáceo se refiere a la sustancia natural que se extraen de la cápsula de la planta que contiene el opio: la adormidera (castillo, 2006).

Los opioides

Los opioides son una clase de compuestos que ejercen su acción farmacológica mediante su interacción con los receptores opioides (Herrera., at al, 2013; Villarejo and ramón, 2000).

Mecanismo de acción del tramadol

El mecanismo de acción de este fármaco es dual. Por un lado, ejerce acción analgésica por activación del receptor opioide mu. por otro lado, bloquea la recaptación de las aminas sinápticas: Inhibe la recaptacion de la norepinefrina y la serotonina (Shouip, 2015).

Por estos dos mecanismos, el fármaco es útil para tratar dolor agudo y crónico, neuropático y Nociceptivo, Además, reduce los umbrales de sudoración y convulsión, así como los escalofríos postoperatorios (González., at al).

Uso del tramadol en geriatría

Para la población geriátrica ha sido bien estudiado. Se ha encontrado aceptable, bien tolerado de forma global, carece de efectos cardiacos de importancia. Se suministra a pacientes diabéticos, hipertensos, con deficiencias renales, artritis reumatoide, entre otros (Kavanaugh, 2007).

 

pixabay

En cesárea, el tramadol ofrece una alternativa segura para la administración epidural. No tienen efectos inhibitorios en la dilatación cervical, ni cambios significativos en la presión arterial, en la frecuencia cardíaca y respiratoria de la madre. No tiene efectos en la circulación fetal, ni en el sistema respiratorio (parra., at al, 2005).

Forma farmacéutica

Diferentes formas farmacéuticas hacen de este fármaco una buena opción para tratar todo tipo de dolor.

Hay presentación en gotas, cápsulas, tabletas de liberación prolongada e inyectable. Indicando que la forma farmacéutica que más se dispensa en las farmacias(debido a su bajo costo) es la presentación en gotas.

Se puede encontrar solo o combinado con paracetamol o algún AINE.

Combinado con tramadol 37,5 y acetaminofén 325 mg alcanza el control del dolor con menor dosis de cada fármaco, mejorando de esta manera la seguridad. En este caso los parámetros farmacocinéticos se complementan con el rápido comienzo del acetaminofén y el efecto prolongado del tramadol (Sáez López., at al, 2016).

Alertas sobre el mal uso del tramadol

Según la literatura científica, tiene un potencial adictivo bajo (Rico., at al, 2000) y no está sujeto a nivel internacional al grupo de sustancias controladas.

En el año 2003, el comité de expertos de la organización mundial de la salud(OMS) sobre la dependencia de drogas, ante varias alertas dice que, “la información disponible no es suficiente para que el Comité recomiende el control internacional del tramadol, pero es adecuada para recomendar que la OMS mantenga el medicamento bajo vigilancia”.

En el año 2007, el Comité de la OMS estimó que, “incluso tras el gran incremento reciente del uso del tramadol debido a su utilidad terapéutica, la tasa de abuso de esa sustancia sigue siendo baja. Por consiguiente, el Comité consideró que no había datos suficientes para justificar su examen crítico (World Health Organization, 2007).

En el año 2017, la Oficina de Naciones Unidas contra la Droga y el Delito (UNODC) hace sonar de nuevo la alarma sobre el aumento del tráfico y el consumo de tramadol y sus implicaciones para la seguridad y la salud,  principalmente  en África occidental y oriente medio.

En el año 2019, de nuevo la UNODC reporta la necesidad de control del tramadol  y tomar medidas drásticas contra el crimen organizado y el tráfico de esta sustancia que se está extendiendo a otros países (world drug  report 2019)

Por parte de Latinoamérica y otros países: el ministerio de salud de república dominicana desde el 2019  ha restringido su uso y solo se dispensa tramadol con recetas controladas, al igual en muchos otros países, pero no con orden directa de la OMS.

Tramadol en Colombia

Para nadie es un secreto que en Colombia y en otros países, a pesar de que los Opioides se deben dispensar solo bajo prescripción médica, muchas veces algunos farmacéuticos no exigen este requisito, lo que propicia la autoprescripcion de estos fármacos.

Esta práctica poco ética, podría generar un aumento en el consumo, así como ocurre con la dihidrocodeina: los jóvenes lo utilizan para preparar diferentes cócteles alucinantes.

Sin embargo, no creemos que en Colombia exista mal uso del tramadol, pues no hemos evidenciado que jóvenes o adultos consuman este fármaco con fines recreativos.

Todas estas recomendaciones de los expertos, demás alertas que salen continuamente en periódicos y revistas de todo el mundo, podrían hacer que la OMS tome la decisión de ingresar tramadol a la lista internacional de las sustancias controladas.

Por ahora, nuestra sugerencia es que el paciente presente una receta firmada por el médico que avale la necesidad del uso de este medicamento. Este mecanismo, a la vez que es un requisito de la dispensación, ayuda a evitar el mal uso y evita que este maravilloso fármaco ingresa al grupo de las sustancias controladas a nivel mundial.

 

Héctor Isaza montoya

Regente de farmacia, universidad de Antioquia

Miembro de ASERFAR

BIBLIOGRÁFIA

 

  • Alvarado, C., Guzmán, Á., Díaz, E., & Patiño, R. (2005). Synthesis of tramadol and analogous. Journal of the Mexican Chemical Society49(4), 324-327.
  • Castillo, L. V. (2006). La adormidera. Una fuente de alcaloides de extraordinario interés. yTerapéutica.
  • Flick, K., & Frankus, E. (1974). S. Patent No. 3,830,934. Washington, DC: U.S. Patent and Trademark Office.
  • González, L. M. S., Borges, M. S., Alonso, Y. V., & Arteaga, Y. D. Uso del tramadol como analgésico en el postoperatorio inmediato.
  • Harkouk, H., Pares, F., Daoudi, K., & Fletcher, D. (2018). Farmacología de los opioides. EMC-Anestesia-Reanimación44(2), 1-24.
  • Herrera-Huerta, E. V., López-Narvaéz, K., Escutia-Gutiérrez, R., & Rodríguez-Landa, J. F. (2013). ¿ Qué sabe usted acerca de… los Opioides?. Revista mexicana de ciencias farmacéuticas44(2), 62-63.
  • Parra, A. G., Herrera, E. J., Rivera, B. S., Rojas, J. P. G., Romero, C. M., & Garnica, R. R. (2005). Uso de tramadol como analgesia postoperatoria en cesárea. Revista de especialidades médico-quirúrgicas10(2), 50-54.
  • Kavanaugh, A. (2007). Clinicas Reumatologicas de Norteamerica. pág.15
  • Sáez López, M. P., Sánchez Hernández, N., Jiménez Mola, S., Alonso García, N., & Valverde García, J. A. (2016). Tratamiento del dolor en el anciano: opioides y adyuvantes. Revista de la Sociedad Española del Dolor23(2), 93-104.
  • Smith, HS (2009). Terapia actual en el dolor. Elsevier Health Sciences.
  • Villarejo-Díaz, M., & Ramón, J. (2000). Farmacología de los agonistas y antagonistas de los receptores opioides. Educación e investigación clínica1(2), 106-137.
  • World Health Organization. (2003). WHO Expert Committee on Drug Dependence: thirty-third report. World Health Organization..(links).
  • World Health Organization. (2007). Comité de Expertos de la OMS en Farmacodependencia: 34o informe.(links)
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