Loperamida: un opiáceo que no produce adicción, pero si abuso

La loperamida y el difenoxilato, son los dos fármacos  antidiarreicos de “venta libre”, más vendidos en todo el mundo. Son derivados del opio, y aunque no producen la misma adicción que otros fármacos, o drogas similares opiáceas (dihidrocodeina, hidrocodona, codeína y tramadol, oxicodona, metadona y morfina), se sabe que si son drogas de abuso (Astudillo-Vázquez., at al, 2009; simón y rodríguez, 2002).

La idea de escribir este artículo, nace de la información recibida de un colega, quien sospecha que un cliente suyo, compra diariamente dos sobres de 6 pastas  de loperamida, supuestamente para controlarse una diarrea que le produce por consumir cerveza.

Historia de la loperamida

La loperamida fue sintetizada por  jansen- cilag, en el año 1969 tiempo después de haberse desarrollado el difenoxilato y es tres veces más potente que el (Franklin, 1992). Se patentó el  17 marzo de 1975  y se usó médicamente en 1976.  Está en la lista de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud y de los medicamentos más eficaces y seguros que se necesitan en un sistema de salud.  La loperamida está disponible como un medicamento genérico de bajo costo. En 2016, fue el 256 medicamento más recetado en los Estados Unidos con más de un millón de recetas ( Wikipedia).

Indicaciones 

Loperamida  al igual que el difenoxilato, son antidiarreicos, aumenta la absorción de agua y electrolitos disminuyendo la motilidad y secreción intestinal. No acorta la evolución de la enfermedad. La dosis máxima inicial es 4 mg seguida de 2 mg después de cada deposición no formada con una dosis máxima total de 8 mg en 24 horas por un máximo de dos días. No debe ser usada en diarrea febril o disentérica. Si se usa debe indicarse la dosis mínima para evitar la constipación post tratamiento. Muchas veces la dosis inicial de 4 mg es suficiente. Es muy útil frente a situaciones particulares como inminencia de viajes o asistencia obligada a compromisos ineludibles (acuña, 2015).

Sin embargo, y a pesar de ser un fármaco seguro, informan algunas agencias reguladoras de medicamentos como la FDA(EE.UU), Invima( Colombia) y el ministerio de salud de panamá, que muchos individuos están haciendo uso intencional y abuso de altas dosis de loperamida con la intención de autotratarsen los síntomas producidos por los efectos de la abstinencia  de opiáceos o para lograr un sentimiento de euforia.

Esta situación relacionada con el abuso de la loperamida, ha venido aumentando paulatinamente, pues, hemos evidenciado desde la farmacia comunitaria, que este medicamento se está dispensando cada día más.

Insistimos, que aunque es un fármaco seguro en las dosis aprobadas, cuando se toman dosis mucho más altas que las recomendadas, puede ocasionar problemas graves, incluidos problemas graves en el ritmo cardíaco y la muerte.

Recomendaciones que hace la  Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA, por sus siglas en inglés) a los profesionales de la salud

  • Los profesionales de la salud deben estar conscientes de que el uso de dosis de loperamida superiores a  las recomendadas puede tener como consecuencia efectos adversos graves para el corazón. Considere la loperamida como una posible causa de accidentes cardiacos inexplicables, incluyendo una prolongación del intervalo QT, torsades de pointes u otro tipo de arritmias ventriculares, síncopes y paros cardiacos. En los casos de consumo excesivo, las personas con frecuencia toman otros medicamentos junto con la loperamida en un intento por aumentar su absorción y penetración a través de la barrera hematoencefálica, inhibir su metabolización, e intensificar sus efectos eufóricos
  • Aconseje a los pacientes que estén tomando loperamida que sigan las recomendaciones de dosificación de la etiqueta, porque tomar dosis superiores a las recomendadas, ya sea adrede o por accidente, puede acarrear ritmos cardiacos anormales y accidentes cardiacos graves que conduzcan a la muerte. También advierta a los pacientes que las interacciones medicamentosas con ciertos fármacos de uso común también aumentan el riesgo de sufrir efectos adversos graves para el corazón. Remita a los pacientes con trastornos por consumo de opiáceos para su tratamiento.

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Escrito por: Héctor Isaza montoya; regente de farmacia   De Medellín para el mundo Bibliografía
  • ACUÑA, R. (2015). Diarrea aguda. Revista Médica Clínica Las Condes, 26(5), 676-686.
  • Astudillo-Vázquez, A. D. E. L. A., Mata, R. A. C. H. E. L., & Navarrete, A. N. D. R. É. S. (2009). El reino vegetal, fuente de agentes antiespasmódicos gastrointestinales y antidiarreicos. Revista Latinoamericana de Química, 37(1), 7-43.
  • Franklin, B. (1992). usados en diarrea e infecciones respiratorias agudas. GACETA MEDICA DE MEXICO, 128(5).
  • Simón, C. J. R. P., & Rodríguez, B. L. F. (2002). Consideraciones generales sobre drogas de abuso. Medisan, 6(4), 58-71.
  • Imagen: Wikipedia