Un efecto adverso “placentero” de la clomipramina

pixabay

Existe un curioso efecto adverso y extraño, pero muy “placentero”,  provocado por algunos antidepresivos, entre ellos la clomipramina (Anafranil), y es que, los bostezoS  se convierten en orgasmos.

Así es. En estos días una mujer de aproximadamente  45 años, se acerca a una farmacia y pregunta por anafranil de 25 mg. El medicamento se le despacha, pero antes de retirarse del punto, le comenta al regente de farmacia, que “desde que está tomando el producto (hace 6 semanas), bosteza mucho y en ocasiones siente orgasmos que no logra controlar en público”.

 ¿“tiene algo que ver esto con el medicamento o es producto del mismo trastorno compulsivo que vengo padeciendo”? Pregunta en tono de preocupa la paciente.

En efecto, la respuesta que recibe  del profesional, es que si es el fármaco el que  probablemente produzca tales efectos extraños.

De igual forma, y casi que a tiempo de publicar este artículo, ingresa un individuo a la farmacia, con la intención de re-comprar  unas pastas de Anafranil . De la misma manera, inquietado por un efecto adverso, le comenta al farmacéutico, “que este medicamento lo toma para retardar la eyaculación, pero que durante la noche no puede dormir por los continuos bostezos”.

Como es su nuestro estilo, revista blanca basa sus artículos con evidencia desde la farmacia comunitaria…Y es así que de este  par de conversaciones a nacido la idea de escribir este artículo. Sabemos también que muchos colegas son conocedores de estos efectos adversos. Si es así servirá como recordación, en caso contrario será útil a aquellos que no los conocen.

Historia de la clomipramina

 La clomipramina fue sintetizada por los laboratorios  J. R Geigy (hoy, Novartis), en Basilea, Suiza, en el año 1958. La molécula fue desarrollada a partir de una imipramina, agregando a esta un átomo de Cl (cloro) a un anillo de benzol. Pero no fue fácil su aprobación en varios países europeos y mucho menos en los Estados Unidos, que sólo fue aprobada hasta el año 1990, pues por el desastre de la talidomida de 1962, la FDA exigía arduos controles, basados en estudios clínicos  de eficacia y tolerabilidad, sin embargo, hasta hoy día, la clomipramina, inicialmente comercializada como un antidepresivo más, se reimpulsó acompañada de una importante campaña de marketing, con gran éxito para el trastorno obseso compulsivo (TOC)(lopez., at al, 2007).

Pero en vista de varias disfunciones reportadas por algunos pacientes, la clomipramina encerraba un efecto inesperado, y este era que muchos de los pacientes que estaban bajo tratamiento con este fármaco, informaban que les retrasaba la eyaculación. Ante este comentarios, el laboratorio Geigy, realizó un ensayo clínico y descubrieron que el fármaco si podía ejercer control de la eyaculación tomado a dosis bajas 4 horas antes de la relación sexual (lopez., at al, 2007), y donde  la eficacia global de este tratamiento está claramente definida(Strassberg., at al, 2001).

Pero la historia no termina ahí. Pues en el año 1981, unos científicos alarmados por este inusual fenómeno secundario que, además, afectaba a personas de ambos sexos,  estudiaron los diferentes casos, los cuales después de  verificar los efectos adversos en varios pacientes, informaron a una prestigiosa revista de salud, el efecto adverso inesperado y experimentado  por un  pequeño número de personas (5%) que tomaban la Clomipramina que, además de retratar la eyaculación, algunos bostezaban y/o tenían orgasmos espontáneos.

Cada vez que bostezaban, dijeron dichos pacientes, tenían un orgasmo y que no bostezaban pocas veces al día. Y aunque lejos de sentirse preocupados por este poco habitual efecto secundario, muchos pacientes esperaban que su tratamiento se prolongara durante un largo tiempo (Gómez).

Como comentario adicional, les informo que este efecto en la retardación, lo conocí por medio de unos amigos míos del pacifico colombiano, por allá en los años 90, quienes lo utilizaban satisfactoriamente durante la relación sexual. Además, en estos días conversando con un médico amigo, internista, durante la cual tocamos este tema, sorprendido se quedó al no conocer el efecto adverso de este fármaco.

 Farmacología de la clomipramina

 Para entender porque suceden los bostezos y los orgasmos, debemos entender su farmacodinamia.

   

La clomipramina pertenece a un grupo de fármacos conocidos como antidepresivos tricíclicos (químicamente contiene tres anillos de benceno) y que actúan en el sistema nervioso central inhibiendo algunos neurotransmisores.

Se cree que la actividad terapéutica se debe a su capacidad de inhibir la recaptación neuronal de la serotonina y la norepinefrina que se liberan en el espacio sináptico, siendo la inhibición de la recaptación de 5-HR la más importante de estas actividades.

Además, debido a que los neurotransmisores están todos muy emparentados fisiológicamente: La dopamina es precursor de la norepinefrina y la epinefrina, está modulada por la serotonina y si disminuye también lo hacen las endorfinas. Entonces por esta razón,  muchos antidepresivos tienen un amplio espectro de acción farmacológico, que incluye propiedades adrenolíticas, dopaminérgicas, anticolinérgicas, antihistamínicas y antiserotoninérgicas.

¿Cuál es la causa de este efecto adverso placentero?

Conocido entonces el mecanismo de acción, podríamos decir que, en las disfunciones sexuales producidas por fármacos, como son los orgasmos,  se han visto involucradas la transmisión adrenérgica, colinérgica, serotoninérgica y dopaminérgica.

Como la serotonina produce «inputs» de inhibición hacia el hipotálamo, afecta, claramente la respuesta sexual.

 Los informes encontrados en la literatura, indican que los resultados sobre la inhibición de la recaptación de la serotonina, pueden ser inesperados: por un lado, puede aumentar o disminuir la fisiologia sexual según produzca antagonismos de algunos subtipos de receptores, agonismos parciales, o baja regulación del receptor que altera la liberación de serotonina. Y por otro lado, la serotonina puede también inhibir los «inputs» adrenérgicos que son necesarios para la erección, eyaculación y orgasmo. Las neuronas serotoninérgicas pueden entonces afectar a las vías dopaminérgicas originando bostezos y anorgasmia (merino., at al, 1995; Bago, 2007).

La dopamina actúa facilitando la erección. Pero  no interviene en la eyaculación.

Conclusión

Aunque los bostezos y orgasmos inducidos por drogas, como la clomipramina,  son poco mencionados en la literatura como un efecto adverso, desde la farmacia comunitaria podemos evidenciar que si existe tales efectos. Y aunque las pesquisas sobre estos casos, evidenciados desde la farmacia desde el año 1990, son escasos, estamos seguros que si se indagan uno a uno los pacientes que consumen clomipramina u otros Antidepresivos, se encontrarían muchos casos más.

 Como siempre, la invitación de la revista blanca es estar muy pendientes de cualquier situación que ocurra en las farmacias, y así como lo  hacen los demás profesionales sanitarios, que informan, basados en la evidencia, nosotros como farmacéuticos, también podemos informar y documentar los hechos más llamativos que ocurren día a día en nuestros trabajos, por el bien de nuestros pacientes, nuestra profesión y toda la humanidad.

Escrito por: Héctor Isaza montoya;

 Regente de farmacia; universidad de Antioquia

De Medellín para el mundo.

Bibliografía:

  • Gómez, F. T. Historia de la ciencia sin los trozos aburridos. Llull, Revista de la Sociedad Española de Historia de las Ciencias y de las Técnicas, 35(76), 491-493.
  • López-Muñoz, F., & González, C. Á. (Eds.). (2007).Historia de la Psicofarmacología (Vol. 3). Ed. Médica Panamericana.
  • Laboratorios Bago, Inducción de Bostezos como Efecto Adverso de Drogas. Recuperado de:http://www.bago.com/BagoArg/Biblio/neuroweb427.htm
  • Merino García, M. J., & García Plazaola, M. (1995). Antidepresivos y disfunciones sexuales: biología, clasificación y tratamiento. Revista de la Asociación Española de Neuropsiquiatrí, 15(54), 431-442.
  • Strassberg, D. S., Brazao, C. A. D. G., Rowland, D. L., Tan, P., & Slob, A. K. (2001). La clomipramina en el tratamiento de la Eyaculación Precoz. RET: Revista de toxicomanías, (27), 15-23.
  • Imagen de pixabay